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Desarrollo de medicamentos: Medicamento vs fármaco

Desarrollo de medicamentos (2)

Desarrollo de medicamentos

El desarrollo de medicamentos se remonta a los orígenes de la sociedad humana. Como decíamos en el artículo anterior, Es importante diferenciar entre el concepto de medicamento y fármaco. Un fármaco es una sustancia capaz de producir efectos en organismos vivos y que se puede transformar, absorber, almacenar o eliminar. Un medicamento puede ser uno o varios fármacos listos para ser expendidos y utilizados por personas o animales con el objetivo de prevenir, aliviar, mejorar enfermedades o modificar estados fisiológicos.

Etapas en el desarrollo de un fármaco

El paso inicial debe ser la identificación de la diana terapéutica. Una vez identificada, se sintetiza en laboratorio para poder reproducirla todas las veces que deseemos y, así, probar el funcionamiento del fármaco a generar. Adicionalmente, un estudio pormenorizado de la diana, nos permitirá aislarla y descubrir su estructura. Una diana es una molécula o proteína con una forma específica sobre la que se actúa (“como una pieza de puzzle a la que hay que encontrar la forma complementaria”).

Compuesto líder

Compuesto líder

A partir de la diana, se identificará lo que se conoce como el compuesto líder (“la forma complementaria”), que puede ser un compuesto natural, una estructura química, anticuerpo o péptido que se une a la diana y la activa o inhibe conforme al efecto deseado.

Tomando el compuesto líder como base, mediante computación, se desarrollan variantes hasta la obtención de una serie de precandidatos sobre los que iniciar las pruebas en fase preclínica.

Sucesivas modificaciones de estos precandidatos acabará proporcionando los candidatos a fármacos (“hits”). Uno o varios de de ellos acabarán pasando a la fase de ensayos clínicos (“leads”).

 Todo este proceso es largo y laborioso (de 2 a 10 años), donde se realizan procesos de exploración o ensayo masivo (screening), analizando entre 10 mil y 100 mil moléculas. Es importante destacar que sólo una de cada 10 000 moléculas ensayadas pasa a la fase de desarrollo.

A partir de aquí, ya te lo conoces. ¿No te acuerdas? Lee nuestro artículo Desarrollo de medicamentos.

Screening o ensayo masivo

En líneas generales, existen tres grandes métodos de obtención de moléculas que pudieran derivar en fármacos:

Screening de fármacos

Screening de fármacos

a.- Búsqueda de compuestos naturales o derivados de ellos: Fue el método principal durante mucho tiempo, aunque poco a poco ha ido dejando paso a otras tecnologías. No obstante, hoy en día sigue siendo, si no el mayoritario, uno de los métodos principales;

b.- Diseño Racional de Moléculas: Partiendo del conocimiento del mecanismo que hace que se manifieste la dolencia, se diseñan moléculas que lo contrarresten. Sería la mejor opción, sin embargo, el conocimiento actual es aún incompleto y puede derivar en inexactitudes y/o ineficiencias.

c.- Estudio de Moléculas creadas al azar: Pese a su extrañeza, es uno de los métodos más productivos, sobre todo desde el punto de vista económico

d.- Química combinatoria: Normalmente, se sintetizaban moléculas una a una y realizando derivaciones de estas, consumiendo mucho tiempo y personal. La química combinatoria sintetiza una cantidad muy grande de moléculas de forma simultánea, comprobar su actividad, afinidad con la diana y análisis de otras propiedades. Finalmente, se escogen las moléculas más prometedoras. Mediante este método se crean toda una serie de “librerías moleculares” para posteriores usos;

e.- Biotecnología

f.- Análisis de alto rendimiento o High Throughput Screening (HTS) que “consiste en testar grandes colecciones de compuestos químicos o productos naturales para identificar moléculas biológicamente activas. En la era post-genómica, el HTS está siendo fundamental para el descubrimiento de nuevos fármacos”.

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Desarrollo de un fármaco

Desarrollo de un fármaco

Presta atención al blog. Aún queda por explicarte cómo producir una diana farmacológica para, luego, poder comprobar si tu fármaco funciona.

Photo Credit: pixabay  cc

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